多款国产新冠口服药研发新突破，加速入局竞逐全球百亿美元市场

私域营销网私域产品 2022-5-10 05:07 973人围观

21世纪经济报道记者季媛媛上海报道克日新冠口服药成为焦点，国产新冠口服药物研发情况遭到普遍关注。

2月13日，港股上市企业歌礼制药公布，已经过欧洲代理商已向德国、法国、爱尔兰和英国递交了利托那韦（100毫克薄膜衣片）上市答应申请。利托那韦在欧洲、北美和亚太其他国家的上市答应申请估计也将在近期递交。口服利托那韦片是针对病毒卵白酶的多种口服抗病毒药物的药代动力学增强剂，是辉瑞口服抗病毒药物Paxlovid(奈玛特韦片+利托那韦片组合包装)的组成之一。

此前2月11日，港股上市企业开辟药业有限公司公布通告称，普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的全球多中心III期临床实验（NCT04869228）已在深圳市第三群众医院完成中国首例受试者入组及给药。

今朝，据21世纪经济报道记者不完全统计，国内结构新冠口服小份子药物的企业首要有开辟药业、君实生物/旺山旺水、实在生物、先声药业以及广生堂药业、歌礼制药等。其中，君实生物/旺山旺水新冠口服药物VV116在乌兹别克斯坦获告急利用授权；实在生物阿兹夫定今朝正在中国、巴西、俄罗斯展开III期临床实验。

2月12日，据君实生物方面公然暗示，VV116在国内3个I期临床实验全数竣事，2个星期内会能够会经过文章颁发成果。此前，市场预期VV116将在2022年下半年递交上市申请。

“新冠疫苗+殊效药”被以为是终结疫情全球大风行的最好的防治组合手段。今朝，新冠疫苗已经在全球获得庞大成功并发挥巨高文用，而新冠口服药尚待投入大范围利用。

据西南证券分析指出，新冠口服药物的上市有望将新冠的治疗变得像治疗流感一样便当，新冠口服药物的提高性也将明显高于注射药物。也是基于新冠口服药结构者众多，估计全球新冠口服药物市场范围为数十亿至上百亿美圆。

国产新冠口服药研发有序推动

此前，国内企业研发新冠口服小份子药物停顿最快的是开辟药业。

早在2021年7月16日，开辟药业就公布，巴拉圭国家公共卫生和社会福利部(MSPBS)授与普克鲁胺告急利用授权(EUA)，用于新冠住院患者的治疗。不外，随后普克鲁胺在美国停止的一项三期临床实验遭受重挫。客岁12月27日，开辟药业公布通告，公布在研新冠治疗药物普克鲁胺治疗轻中症非住院新冠患者III期临床实验的停顿，称按照348例新冠患者的中期分析数据显现，由于事务数较少未到达统计学明显性，公司计划调剂临床实验计划停止患者招募工作。

现在开辟药业再次公布研发停顿。2月11日，开辟药业公布通告称，普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的全球多中心III期临床实验（NCT04869228）已在深圳市第三群众医院完成中国首例受试者入组及给药。

按照开辟药业方面此次表露的公然信息，开辟药业这项随机、双盲、抚慰剂对照、全球多中心的III期临床实验，旨在摸索普克鲁胺治疗轻中症新冠男性患者的有用性战争安性。今朝该项实验已经在巴西、菲律宾和马来西亚等国家完成近200例受试者入组。中国事这项III期临床实验的首要介入国之一，国家药品监视治理局已于2021年9月1日核准这项临床实验。我国加入该临床研讨的中心包括北京地坛医院、中日友爱医院、深圳市第三群众医院、上海市公共卫生临床中心、杭州市西溪医院、成都会公共卫生临床中心和苏州市第五群众医院等。

此外，据开辟药业开创人、董事长兼首席履行官童友之博士在官方公然信息中暗示，普克鲁胺针对重症住院新冠患者的临床实验（NCT05009732）已在美国、乌克兰、菲律宾周全启动入组患者, 今朝正在中国已经启动的临床中心停止患者入组前的挑选，其他介入全球多中心临床实验的国家在积极推动中。

至于针对奥密克戎风行布景下，普克鲁胺对于变异毒株的一个有用力情况若何，开辟药业相关人士在接管21世纪经济报道记者采访时暗示，我们在请美国的一个院士在帮我们做尝试，今朝还在期待数据。“重新冠口服药的获批情况来看，对我们小份子新冠药物研发来说也是利好，我们也在积极加速国内临床停顿，归入更多临床中心推动临床进程。”该相关人士说道。

也是在普克鲁胺表露最新停顿后，歌礼药业公布已经过欧洲代理商已向德国、法国、爱尔兰和英国递交了利托那韦（100毫克薄膜衣片）上市答应申请。

歌礼药业的利托那韦是针对病毒卵白酶的多种口服抗病毒药物的药代动力学增强剂，由艾伯维原研，低剂量利托那韦（100 mg）是辉瑞新冠口服药Paxlovid（Nirmatrelvir+利托那韦）的组成部分之一。2021年9月，由歌礼制药首仿的利托那韦口服片剂获国家药监局核准上市，用于治疗艾滋病。2022年1月3日，歌礼制药公布利托那韦口服片年产能已扩大至1亿片，未来还可按照市场需求进一步快速扩大。2022年1月19日，歌礼与老挝Phokam Pharmaceutical Import-Export Co., Ltd 签订利托那韦片采购协议。

歌礼制药方面暗示，公司延续国内和国际公司就利托那韦在中国和全球的贸易化供给停止合作洽商。据歌礼制药1月3日通告流露，其还有两款候选新冠口服药物：口服聚合酶 (RdRp)抑制剂ASC10；口服卵白酶(3CLpro)抑制剂ASC11。

ASC10是歌礼完全自立研发的候选药物，计划于2022年上半年向中国、美国等国家提交临床实验申请。ASC11将与已上市的利托那韦口服片剂联用治疗新型冠状病毒传染。计划于2022年下半年向中国、美国等国家提交临床实验申请。

国产新冠口服药成系统结构

除了开辟药业和歌礼制药，今朝君实生物和旺山旺水生物合作开辟了两款新冠口服药VV116和VV993。

1月26日，君实生物公布与旺山旺水告竣合作，配合承当靶向3CL卵白酶的可口服抗新冠病毒候选新药VV993在全球除乌兹别克斯坦、吉尔吉斯斯坦、哈萨克斯坦、土库曼斯坦、塔吉克斯坦（中亚五国）外的国家或地域范围内的研讨、生产及贸易化工作。3CL卵白酶（3C-likeprotease，3CLpro）是新冠病毒复制进程中不成或缺的卵白水解酶，其氨基酸序列在今朝已出现的多个新冠病毒变异株中几近没有变化，属于高度守旧的抗新冠病毒药物研发的重要靶标。

2月12日，君实生物CEO李宁博士在公司电话会时先容，VV116在国内3个I期临床已全数竣事，2个星期内会能够会经过文章颁发成果。该药物平安性很是好，没有看到2级以上不良反应，正在停止国际多中心II/III期临床。计划入组1800-2000患者，2-3个月完成入组，由于疫情之来天下多国已经有了相当病人储备，因此患者入组速度会比力快。相较之下，由于中国患者相对少，所以会只管多入组。君实生物和CDE沟经过，外洋数据为主的成果可以支持国内申报，而VV116的研讨重点会在外洋，美国IND也在积极相同，较近时候会申报。

“VV116的临床实验是按照WHO和各个国家指定的病情严重水平界说来制定的相关计划。计划已经获得CDE和各个国家监管部分认可。另一个3期是基于乌兹别克斯坦450例中重度临床研讨阳性成果的针对中重度病人的国际多中心临床研讨，扩大样本量到650例，针对中重症。全部3期样本量在2600左右。”对于VV116临床实验设想计划情况，李宁博士如此先容道。

浙商证券在研报中暗示，君实生物VV116按照瑞德西韦在人体内代谢获得的母体核苷结构停止优化设想，经过氘代带来的同位素效应耽误体内代谢时候增强疗效，同时加入多个羟基基团提升药物水溶性，从而提升口服生物操纵度，期望获得比瑞德西韦更优临床治疗结果。

另据民生证券称，国产新冠口服药的上市及稳定供给有望带动上游质料药产业链景心胸提升。VV116是全球第三款和国产首个获告急利用授权的新冠口服药，未来在国内获批上市的能够性较大，与辉瑞同机理的其他国产药物今朝均处于临床前状态。此外新冠治疗仍会带动很多周边需求，如激素等对症治疗药物的利用。

据21世纪经济报道记者领会，VV116和VV993是针对病毒生命周期的分歧关键且守旧靶点而开辟的药物或候选药物，除了可以零丁利用发挥各自的临床上风或特点，还具有“联适用药抗病毒，相得益彰好疗效”的成长远景。

对于产能的题目，李宁博士暗示，VV116在国家多部分调和下，产能根基获得美满处理。有2个CDMO生产基地已经与我们告竣合作计划，3月底前会完成需要相当范围产能结构，2个CDMO都是合适美国GMP标准的。新冠结构方面相对系统，按照合作伙伴的临床前研讨，3CL和VV116联用和单药都有普遍远景，不可是新冠，在其他顺应症中也有潜力。不但要建立新冠产物系统，对前面抗病毒产物管线系统堆集储备。临床前、顺应症扩大研讨都积极停止。

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